焦点消息！海创药业口服PROTAC药物HP518临床申请正式获得美国FDA批准，继澳大利亚后再辟蓝海

近日，海创药业核心产品靶向雄激素受体(AR)的口服PROTAC药物HP518用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的临床试验申请已正式获得美国食品药品监督管理局(以下简称“FDA”)批准。HP518是中国首款进入临床试验阶段的口服AR PROTAC药物，继其在澳大利亚开展I期临床试验之后，现于美国也已进入临床阶段。

经审评，FDA同意HP518按照拟定的临床研究方案开展相应的临床研究，该项临床研究是一项开放标签研究，旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。

HP518由海创药业利用PROTAC核心技术平台自主研发，可高选择性地靶向降解雄性激素受体(AR)，具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。AR在前列腺癌发生、发展的过程中发挥着重要作用，是已被临床证明的靶点，由于AR突变等机制的影响，在前列腺癌治疗过程将产生耐药问题。开发可以解决耐药问题的新疗法，对前列腺癌治疗具有重要临床意义。

(资料图)

此前，HP518已于2021年10月获准在澳大利亚开展临床I期试验，并于2022年1月实现首例患者给药(FIH)，目前相关剂量探索试验正在进行中。

海创药业创始人、董事长、总裁陈元伟博士表示：“HP518是我们面向前列腺癌治疗领域未满足的临床需求而开发的新药品种，基于PROTAC技术自身特性及已有临床数据，我们期待HP518能成为解决前列腺癌耐药性这一临床难点的新方法!此次获得FDA批准临床试验，是HP518拓展全球临床范围的新起点。我们正在全力推进相关临床研究，早日为全球患者提供新的治疗选择!”

据悉，除HP518之外，海创药业还拥有AR拮抗剂德恩鲁胺(HC-1119)、AR PROTAC HC-X029等在研品种，形成了针对前列腺癌不同病程阶段的多周期产品矩阵。

另据公开资料显示，海创药业于2016年即开始PROTAC领域的探索，已自主建立“PROTAC靶向蛋白降解技术平台”，可快速评估化合物的蛋白降解活性，高效进行PROTAC分子设计、成药性筛选和优化，在PROTAC化合物CMC方面也具备深厚经验。

【关于前列腺癌】

前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，在常见确诊癌症中排名第二，在全世界男性致命癌种中排名第二。前列腺癌在美国常年居男性恶性肿瘤发病人数第一，死亡人数第二。中国前列腺癌占男性恶性肿瘤发病人数第六，死亡人数第七。

据弗若斯特沙利文，未来全球前列腺癌患者人数将持续增长，预计到2030年，全球前列腺癌市场规模将达376亿美元。

【关于PROTAC】

PROTAC技术是近年来在小分子药物领域的革命性突破，可靶向不可成药靶点及解决小分子药物耐药性问题。通过同时结合靶点蛋白和E3联接酶，PROTAC分子促进对靶点蛋白的泛素蛋白标记，及随后蛋白酶体依赖性的靶点蛋白的降解。此技术应用前景广阔，是小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。

【关于HP518】

HP518是海创药业自主研发的、靶向降解AR的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物，具有治疗耐药性前列腺癌的潜力，正在澳大利亚开展I期临床试验。已有临床前研究结果显示：HP518对野生型AR及一些对恩扎卢胺耐药的AR突变体都有很高的降解活性，对AR具有高选择性，对AR依赖的前列腺癌细胞系显示出优异的抗增殖活性，并在前列腺癌动物模型上展现出优异的药效。HP518还展现了良好的成药性和安全性。

【关于海创药业】

海创药业(股票代码：688302)是一家专注于癌症和代谢疾病的全球化创新药物企业，以“创良药·济天下”为使命，以为患者提供安全、有效、可负担的药物为重点，致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。

公司拥有“PROTAC 靶向蛋白降解技术、氘代药物研发、靶向药物发现与验证及先导化合物优化筛选” 4 大核心技术平台，现承担 2 项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目，截至2022年半年报披露日，公司已申请PCT和中国发明专利200余项，获中国、美国、日本、欧洲等国家和地区专利授权70项。公司管理团队核心成员多来自世界 500 强知名药企，具有丰富药物研发及管理经验。

公司已建立覆盖前列腺癌、食管癌、乳腺癌、血液肿瘤、高尿酸血症/痛风、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)等多项适应症的10条产品管线，其中4款品种已进入I~III期不同临床试验阶段，核心产品即将商业化。

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